Laktoperoksidaz Enziminin Sülfamat Türevleri Bileşikleri Üzerine İnhibisyon Profili


Creative Commons License

Usanmaz H., Atmaca U.

Avrupa Bilim ve Teknoloji Dergisi, sa.20, ss.746-750, 2020 (Hakemli Dergi)

Özet

Sülfamat iskeleti içeren birçok doğal ürün ve ilaç etken maddelerinde bulunmaktadırlar. Son zamanlarda, sülfamatlar bileşiklerinin
bulundurdukları fonksiyonel gruplarından dolayı malzeme bilimcisi ve farmakolog tarafından daha fazla ilgi görmektedirler.
Peroksidazlar (POD), metabolik fonksiyonlarından dolayı gıda ve ilaç endüstrisinde enzimatik reaksiyonlarda ve klinik teşhislerde
önemli kullanım alanında yer alırlar. Laktoperoksidaz (LPO, EC 1.11.1.7 ) peroksidaz ailesinin bir üyesidir. Bu enzim sütte, tükürükte
ve gözyaşında bulunan bir oksidoredüktaz olup, patojen mikroorganizmalara karşı yeni doğanların bağırsak sistemlerini ve meme
bezlerini korumada önemli bir role sahip olmaktadır. Memeli sütlerinden edilen LPO enzimi, bakterilerin büyümesinin baskılanmasında
ve bakteri inhibisyonunun desteklenmesinde oldukça önemlidir. Sığır LPO’sunun bakteriyal büyümeyi inhibe etmesi, H2O2 ve
tiyosiyanat içeren peroksidaz sistemine atfedilir. Bu sistemin antimikrobiyal etkisi sütte doğal olarak oluşmuştur. LPO enzimi üzerine
yapılan antibakteriyal çalışmalarda LPO-tiyosiyanat ve peroksit sisteminin patajonik bakterilerde önemli derecede inhibisyona sebep
olduğu tespit edilmiştir. LPO’nun birçok uygulama alanı vardır. Peroksidazlar hem gıdalarda hem de farmakolojik uygulamalarda
koruyucu olarak kullanılır ve süt işleme tesislerinde nakil esnasında sütün muhafazası amacıyla süt endüstrisinde kullanılmaktadır. Bu
çalışmanın amacı, LPO enzimi üzerine Metil benzoilsülfamat, Metil (2-bromobenzoil) sülfamat, Metil (3-fenilpropanoil) sülfamat,
Metil (1-naphthoil) sülfamat, Metil (2-metilbenzoil) sülfamat, Metil (2-iyodobenzoil) sülfamat, Metil (2-fenilbutanoil) sülfamat, Metil
(4-isopropilbenzoil) sülfamat, Metil (4-metoksibenzoil) sülfamat ve Metil (isoquinoline-1-karbonil) sülfamat bileşilklerinin in vitro
etkilerini belirlemektir. Bu sülfamat türevi bileşiklerinin LPO enzimi üzerindeki inhibisyon etkisini belirlemek için, enzim aktiviteleri
ölçülerek her bir inhibitör için Lineweaver-Burk grafikleri çizildi; Ki sabiti ve inhibisyon tipleri bu çizilen grafiklerden bulnunarak
hesaplanıldı. Ki değerleri sırasıyla Metil benzoilsülfamat 0,70 μM, Metil (2-bromobenzoil) sülfamat 0,025 μM, Metil (3-fenilpropanoil)
sülfamat 0,018 μM, Metil (1-naphthoil) sülfamat 0,047 μM, Metil (2-metilbenzoil) sülfamat 0,043 μM, Metil (2-iyodobenzoil) sülfamat
0,19 μM, Metil (2-fenilbutanoil) sülfamat 0,39 μM, Metil (4-isopropilbenzoil) sülfamat 0,42 μM, Metil (4-metoksibenzoil) sülfamat
0,078 μM, Metil (isoquinoline-1-karbonil) sülfamat 0,075 μM olarak belirlendi. Metil (4-isopropilbenzoil)sülfamat bileşiği yarışmasız
inhibisyon ve diğer maddeler yarışmalı inhibisyon gösterdiği kaydedildi. Metil (2-metilbenzoil)sülfamat bileşiği ise en etkili inhibitör
özelliğini yarışmalı inhibisyon tipi LPO enzimi üzerine 0.018 ± 0.024 μM Ki değeri ile göstermiştir.