Asetilkolinesteraz ve bütirilkolinesteraz enzimleri üzerine bazı sulfanilamid türevi moleküllerinin inhibisyon etkilerinin incelenmesi

---

Tezin Türü: Yüksek Lisans

Tezin Yürütüldüğü Kurum: Atatürk Üniversitesi, Fen Fakültesi, Kimya, Türkiye

Tezin Onay Tarihi: 2017

Tezin Dili: Türkçe

Öğrenci: SİBEL AKTAY

Danışman: Hasan Özdemir

Özet:

Bu tez kapsamında Asetilkolinesteraz (AChE; E.C.3.1.1.7) ve Bütirilkolinesteraz (BChE; E.C.3.1.1.8) enzimi üzerine Alzheimer hastalığının tedavisinde kullanılan takrin ilacına alternatif olarak sulfanilamid türevlerinin, enzim aktiviteleri üzerine kinetik parametrelerin belirlemesi hedeflenmiştir. AChE ve BChE enzimlerinin aktiviteleri üzerine Sulfadiazine, Sulfamerazine, Sulfamethazine, Sulfacetamide ve Sulfısoxazole gibi aromatik maddelerin inhibisyon etkileri incelendi. AChE için In vitro inhibisyon etkisi gösteren maddeler Sulfadiazine, Sulfamerazine, Sulfamethazine, Sulfacetamide ve Sulfısoxazole için IC50 değerleri sırasıyla 0,300 mM, 0,363 mM, 0,353 mM,0,507 mM, 0,0049mM olarak bulundu. Aynı maddeler için sırasıyla standart sapma ve ortalama Ki sabiti 118±0,024mM, 0,717±0,193mM, 0,302±0,116mM, 0,343±0,055mM, 0,0049±0,00012mM olarak hesaplandı. İnhibisyon tipleri Sulfadiazine, Sulfamerazine, Sulfamethazine, Sulfacetamıde maddelerinde yarışmasız inhibisyon etkisi gösterirken, Sulfısoxazole maddesi yarışmalı inhibisyon gösterdi. BChE için In vitro inhibisyon etkisi gösteren maddeler Sulfadiazine, Sulfamerazine, Sulfamethazine, Sulfacetamide ve Sulfısoxazole için IC50 değerleri sırasıyla 3,397 mM, 3,364 mM, 5,414 mM, 2,717 mM, 2,235mM olarak bulundu. Aynı maddeler için sırasıyla standart sapma ve ortalama Ki sabiti ise 0,815 ± 0,098mM, 3,104 ± 0,736mM, 2,763± 0,055mM, 0,923 ± 0,191mM, 0,582 ± 0,143mM olarak hesaplandı. İnhibisyon tipleri Sulfadiazine, Sulfacetamıde ve Sulfısoxazole maddelerinde yarışmalı inhibisyon gösterirken, Sulfamerazine ve Sulfamethazine maddelerinde ise yarışmasız inhibisyon etkisi gösterdiği tespit edildi.