İndanon Ve İndandionlardan Türevlenen Potansiyel Biyoaktif Bileşiklerin Sentezi Ve Biyoaktiviteleri
Tezin Türü: Doktora
Tezin Yürütüldüğü Kurum: Atatürk Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, Eczacılık Anabilim Dalları Bilimsel Hazırlık Bölümü, Türkiye
Tezin Onay Tarihi: 2016
Tezin Dili: Türkçe
Öğrenci: Mehtap TUĞRAK
Asıl Danışman (Eş Danışmanlı Tezler İçin): Halise İnci GÜL
Açık Arşiv Koleksiyonu: AVESİS Açık Erişim Koleksiyonu
Özet:İndanon ve İndandionlardan Türevlenen Potansiyel Biyoaktif Bileşiklerin Sentezi ve Biyoaktiviteleri Amaç: Bu tez kapsamında, 1-indanon ve 1,3-indandiondan türetilen farklı kimyasal yapılardaki bileşiklerin [Mono Mannich bazları (2-[4-hidroksi-3-(aminometil)-benziliden]-indan-1-on, 2-[3-hidroksi-4-(aminometil)-benziliden]-indan-1-on, 2-[2-hidroksi-3-(aminometil)-benziliden]-indan-1-on, 2-[4-hidroksi-3-metoksi-5-(aminometil)-benziliden]-2,3-dihidroinden-1-on, 2-[3-hidroksi-4-metoksi-2-(aminometil)-benziliden]-2,3 dihidroinden-1-on, bis Mannich bazları (2-[4-hidroksi-3,5-bis(aminometil)-benziliden]-indan-1-on,2-[2-hidroksi-3,5-bis(aminometil)-benziliden]-2,3-dihidroinden-1-on, azaflorenonlar (4-(4-sübstitüefenil)-2-aril-inden[1,2-b]piridin-5-on, sülfonamit bileşikleri (4-(3-sübstitüefenil)-3a,4-dihidro-3H-inden[1,2-c]pirazol-2-il)benzensülfonamit] sitotoksik /antikanser etkili ve/veya karbonik anhidraz (CA) inhibitörü ve/veya Alzheimer hastalığında etkili olan asetilkolin esteraz (AChE) enziminin inhibitörü etki gösteren yeni lider bileşikler bulmak amacıyla sentezlenmesi amaçlanmıştır. Materyal ve Metot: Bileşikler mikrodalga sentez yöntemi kullanılarak sentezlenmiş, biyoaktiviteleri (sitotoksisite, karbonik anhidraz, asetilkolin esteraz) in vitro olarak test edilmiştir. Bulgular: Bileşiklerin kimyasal yapıları 1H-NMR, 13C-NMR, HRMS ile aydınlatılmış sonuçlar tablolar halinde sunulmuştur. Sonuç: Elde edilen veriler ışığında çalışılan tüm bileşikler içinde bu tezde, azaflorenon türevi bileşik I5 (PSI: 126.4), en yüksek PSI değeri ile sitotoksisite / antikanser etkili lider bileşik, bileşik L7 hCA I'e ve bileşik I6 hCA II'ye karşı CA enzim inhibisyonu açısından lider bileşikler, bileşik E3 AChE inhibisyonu açısından lider bileşik olarak belirlenmiştir. Anahtar Kelimeler: Asetilkolin esteraz, Azaflorenon, Hücre siklusu, İndan, Karbonik anhidraz, Mannich bazı, Sitotoksisite, Topoizomeraz, Tümör selektivitesi