Tramadol Etkin Maddesinin Farmasötik Preparatlarda ve Metaboliti ile Birlikte Tavşan Plazmasında GC-MS Yöntemi ile Tayini


Tezin Türü: Doktora

Tezin Yürütüldüğü Kurum: Atatürk Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Temel Eczacılık Bilimleri, Türkiye

Tezin Onay Tarihi: 2022

Tezin Dili: Türkçe

Öğrenci: Emrah ALKAN

Danışman: Bilal Yılmaz

Açık Arşiv Koleksiyonu: AVESİS Açık Erişim Koleksiyonu

Özet:

Amaç: Tramadol etkin maddesinin farmasötik preparatlarda ve tavşan plazmasında metaboliti ile aynı anda miktar tayininine yönelik bir GC-MS yöntemi geliştirmektir. Aynı zamanda geliştirilen yöntem valide edildikten sonra farmasötik preparatta ve tavşan plazmasında uygulamasını yapmaktır. Materyal ve Metot: Çalışmada; Agilent 6890 Network GC sistem, 5973 kütle spektroskopisi dedektörü, Agilent 7673 serisi otosampler ve HP-5 MS kolon (30 m x 0.250 mm, film kalınlığı 0.25 µm) kullanılarak 1 mL dak-1 akış hızı, 1L splitless enjeksiyon hacmi ve sıcaklık programı 70 ºC'de 1.0 dakika, 35 ºC yükselterek 250 ºC' de 1.0 dakika bekletilerek, sonra dakikada 20 ºC yükselterek 290 ºC'de 1.0 dakika bekletilerek uygulanan fırın sıcaklık programı ile analiz gerçekleştirildi. Bulgular: GC-MS yönteminin invitro ve plazma ortamında kalibrasyon eğrisi 0.05-5.0 g mL-1 derişim aralığında doğrusaldır. Yöntemin farmasötik preparat Contramal Retard tabletten geri kazanım değerleri % 97.9 ile % 100.3 arasında olduğu belirlendi. Tramadol ve metabolitinin GC-MS tavşan plazma çalışmasında, optimum koşullar belirlendikten sonra etil asetat ve dietileter çözücüsü (50:50, h/h) ile sıvı-sıvı ekstraksiyon işlemi uygulandı. Yöntemin plazmadan geri kazanım değerleri % 91.6-% 99.4 arasında tespit edildi. Tramadol için Cmax (ng mL-1) 32124.1, AUC(0-24 h) (ng mL-1 h) 31486.8, AUC (0-) (ng dak mL-1) 36324.2, t1/2 (h) 2.64 ve kel sabiti 32.1 olarak belirlendi. O-desmetil tramadolün farmakokinetik parametrelerinden Cmax (ng mL-1) 940, tmax (h) 6.0, AUC(0-24 h) (ng mL-1 h) 14675.3, AUC (0-) (ng dak mL-1) 16756.2, t1/2 (h) 8.67 ve kel sabiti 0.608 olarak belirlendi. Sonuç: Geliştirilen bu yöntemler hassas, duyarlı, seçici, doğru ve kesin olduğu geçerlilik testleri ile gösterildiğinden dolayı yöntemlerin farmasötik preparatda tramadol miktar tayini için ve aynı zamanda tavşan plazmasında tramadol ile metaboliti O-desmetil tramadolün aynı anda miktar tayini için de GC-MS yönteminin uygulanabilir olduğu sonucuna varıldı.