Potansiyel Biyoaktif Bileşikler Olan 2-(4-Hidroksifenil)Benzimidazol Mannich Bazları Üzerinde Çalışmalar

---

Tezin Türü: Yüksek Lisans

Tezin Yürütüldüğü Kurum: Atatürk Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, Eczacılık Anabilim Dalları Bilimsel Hazırlık Bölümü, Türkiye

Tezin Onay Tarihi: 2013

Tezin Dili: Türkçe

Öğrenci: Zehra YAZICI

Asıl Danışman (Eş Danışmanlı Tezler İçin): Halise İnci GÜL

Açık Arşiv Koleksiyonu: AVESİS Açık Erişim Koleksiyonu

Özet:

Amaç. Bu tez kapsamında potansiyel biyoaktif bileşikler olacağı düşünülen 2-(4-hidroksifenil)benzimidazol (Z) ve bu bileşiğin Mannich bazlarının (Z1M, Z1B, Z2M, Z2B, Z3M, Z3B, Z4M, Z4B, Z5M, Z5B) sentezi ve CA I ve CA II enzimleri üzerindeki inhibe edici etkisinin araştırılması tasarlanmıştır.Materyal ve Metot. Amin grupları; dimetilamin (Z1M, Z1B), pirolidin (Z2M, Z2B), piperidin (Z3M, Z3B), N-metilpiperazin (Z4M, Z4B) ve morfolin (Z5M, Z5B) olarak seçilmiştir. Aminlerin farklı pKa değerlerinin deaminasyon oranını / tiyol alkilasyonu oranını / biyoaktiviteyi yönlendireceği düşünülmektedir. Sentezlenen Mannich bazları klasik yöntemle (Z1M) veya mikrodalga yöntemiyle (Z1B, Z2M, Z2B, Z3M, Z3B, Z4M, Z4B, Z5M, Z5B) sentezlenmiştir.Bulgular. Sentezlenen bileşiklerin kimyasal yapıları 1H NMR, 13C NMR ve MS spektrumları ile doğrulanmıştır. Reaksiyon verimleri % 16-63 arasında değişmektedir. Bileşiklerin tamamı katı bileşikler olarak elde edilmiştir. Bileşikler 10-8-10-4 M konsantrasyonda CA I'i % 12-29, CA II'yi % 3-73 oranında inhibe etmiştir.Sonuç. Bu tez kapsamında tasarlanan tüm bileşikler başarı ile sentezlenmiştir. Bileşiklerin sentez ve yapı aydınlatma değerlendirmeleri medisinal kimya ve ilaç geliştirmedeki temel kavram, prensipler ve teknikler kullanılarak gerçekleştirilmiştir. Sonuçlar bu çalışmada değerlendirilip, tartışılarak sunulmuştur.